Un grupo de investigadores españoles ha hallado un derivado sintético de la morfina que, al ser administrado en ratas, muestra un efecto analgésico cien veces más potente y dos veces más duradero que la morfina, además de tener menos efectos secundarios. Al ser administrado en ratas por vía intraperitoneal, el compuesto ha demostrado que tras una administración prolongada no produce cambios significativos en el metabolismo, ni cambios en la presión sanguínea y tampoco en el ritmo cardíaco de las ratas estudiadas. El descubrimiento, abre la puerta al diseño de nuevos y mejores analgésicos para el tratamiento del dolor crónico y severo, gran problema de salud de grandes dimensiones sociales que, además del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes costes médicos y pérdida de productividad. El fármaco más usado, la morfina, "tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento".Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) han presentado en la revista Journal of Medicinal Chemistry un nuevo analgésico derivado sintético de la morfina que, al ser administrado en ratas por vía intraperitoneal, muestra un efecto cien veces más potente y dos veces más duradero que el compuesto original, además de menos efectos secundarios en el tratamiento del dolor crónico y severo.
Los investigadores han partido de un metabolito natural de la propia morfina, el M6G, con probadas propiedades analgésicas y han reemplazado su parte glucorónida por un azúcar simple, la manosa, dando lugar a un nuevo compuesto (morfina-6-alfa-D-manósido) que no produce tolerancia tras una administración prolongada ni cambios significativos en el metabolismo, como tampoco se observaron cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco de las ratas estudiadas.
A pesar que aún falta una solución efectiva para el dolor crónico y severo, este hallazgo abre la puerta al diseño de nuevos y mejores analgésicos para su tratamiento pues es la primera vez que se halla un derivado azucarado de la morfina con una mayor capacidad analgésica que el fármaco original.
Fuente:CSIC
